Tabletki antykoncepcyjne

Konsultacja merytoryczna: Małgorzata Łuczyńska

Dyplomowana pielęgniarka z kilkunastoletnim stażem pracy w kraju i zagranicą.

Numer Prawa Wykonywania Zawodu: 4102384P

SPRAWDZONA TREŚĆ

Tabletki antykoncepcyjne to jedna z najpopularniejszych metod zapobiegania ciąży. Przeznaczone są one dla kobiet w różnym wieku. Istnieją 4 rodzaje tabletek różniące się od siebie zawartością hormonów. Dzięki takiemu zróżnicowaniu kobiety o różnych oczekiwaniach mogą wybrać taki preparat, który najbardziej będzie odpowiadał ich oczekiwaniom. Jak odpowiednio dobrać tabletki antykoncepcyjne do swoich potrzeb? Jakie są wady i zalety tabletek zapobiegających zajściu w ciążę? Jakie skutki uboczne mogą się pojawić podczas stosowania tej metody antykoncepcyjnej?

Skąd się wzięły tabletki antykoncepcyjne?

Nieplanowane zajście w ciążę zawsze wiąże się ze stresem i niepewnością. Już od dawna ludzie próbowali znaleźć sposób na zapobieganie ciąży. Działania antykoncepcyjnego poszukiwano w ziołach, korzystano również z różnych barier, które miały uchronić przed nieplanowaną ciążą. Dopiero później zaczęto lepiej poznawać cykl menstruacyjny kobiety i nauczono się wyznaczać dni płodne. Dalsze badania – w tym odkrycie żeńskich hormonów płciowych tkj. progesteron oraz estrogen – pozwoliły na odnalezienie zależności pomiędzy stężeniem tych hormonów, a momentem zajścia w ciążę. Efektem tych badań i odkryć było stworzenie syntetycznego hormonu, który miał zbliżone działanie do progesteronu (kobiety nie zachodziły w ciążę w tej fazie cyklu, gdy poziom progesteronu był podwyższony). Pierwsze hormonalne tabletki antykoncepcyjne zostały dopuszczone do sprzedaży w USA w latach 60. i były to tabletki o nazwie Envoid. W Polsce natomiast wprowadzono je do sprzedaży kilka lat później od premiery w Stanach Zjednoczonych.

Działanie tabletek antykoncepcyjnych

Głównym powodem stosowania tabletek antykoncepcyjnych jest zabezpieczenie się przed nieplanowanym zajściem w ciążę.  Ich działanie polega na uwalnianiu do krwi dawkę hormonów. Hormony te z kolei hamują owulację, a także zmieniają konsystencję śluzu szyjkowego (staje się on bardziej gęsty, lepki przez co stanowi barierę dla plemników) chroniąc przed zapłodnieniem.

Im wyższa zawartość hormonów w tabletkach, tym większe ryzyko wystąpienia skutków ubocznych. W związku z tym nowe rodzaje tabletek antykoncepcyjnych, które są wprowadzane na rynek, mają mniejsze stężenie tych hormonów. Warto również wiedzieć, że nie jest bez znaczenia to jakie tabletki stosujemy. Antykoncepcja powinna być dopasowana do stanu zdrowia, stosowanych leków, codziennych nawyków, a nawet obciążeń genetycznych. Źle dobrane tabletki antykoncepcyjne mogą powodować nieprzyjemne skutki, tkj.:

• zmniejszone libido;
• wahania nastroju, gorsze samopoczucie;
• nerwowość;
• kołatanie serca;
• problemy ze snem;
• bóle i zawroty głowy;
• migreny;
• bóle brzucha, mdłości;
• wzmożony apetyt;
• obrzmienie, tkliwość piersi;
• zatrzymywanie wody w organizmie;
• zmęczenie;
• płaczliwość.

Rodzaje tabletek antykoncepcyjnych

Obecnie na rynku dostępne są 2 rodzaje tabletek o działaniu antykoncepcyjnym. Są to:

Tabletki Jednoskładnikowe

Noszą one nieoficjalną nazwę „minipigułka”, charakteryzują się dość niską dawką hormonu – syntetycznego progesteronu. W swoim składzie zawierają również substancję czynną np.  lewonoregesterel, dezogestrel lub noretysteron. Ich działanie polega na zmianie właściwości śluzu szyjkowego, w czego efekcie plemnikom jest trudniej się dostać do dróg rodnych. Dodatkowo hamują one owulację i zmieniają grubość śluzówki macicy. Są one zalecane kobietom, które z powodu nietolerancji estrogenu nie mogą stosować tabletek dwuskładnikowych, a także kobietom karmiącym piersią.

• Dezogestrel to hormon, który stosowany jest w doustnych środkach antykoncepcyjnych. Zaliczany jest do progestagenów III generacji i wykazuje słabą aktywność androgenową. Działanie dezogestrelu jest wielofazowe. Polega ono na hamowaniu wydzielania hormonu luteinizującego (LH), hamowaniu owulacji, a także zagęszczaniu śluzu szyjki macicy. Dezogestrel, po doustnym podaniu, jest szybko wchłaniany oraz metabolizowany do etonogestrelu czyli aktywnego metabolitu. Jego całkowita dostępność biologiczna to ok. 70%. Etonogestrel przekształcany jest do siarczanów. Jego biologiczny okres półtrwania to 30 godzin. Wydalany jest wraz z moczem oraz kałem, również w postaci metabolitów. Przykładowe leki: Limetic,

Tabletki Dwuskładnikowe

Jak sama nazwa wskazuje zawierają one nie 1, a 2 składniki – hormony o nazwie etynyloestradiol (będący syntetyczną formą estrogenu) oraz progestagen. Pigułki dwuskładnikowe działają na 2 sposoby: zmieniają właściwości śluzu szyjkowego, utrudniając tym samym przemieszczanie się plemników w kierunku komórki jajowej, a także zmieniają strukturę endometrium. Wyróżnia się 3 rodzaje tabletek dwuskładnikowych: tabletki jedno, dwu i trójfazowe. Pigułki jednofazowe mają jednakowe stężenie hormonów. Przyjmuje się przez okres 21 dni, a po tym następuje 7- dniowa przerwa. Istnieje możliwość stosowania tabletek placebo, w czasie tygodnia przerwy, tak aby nie wybić się z rytmu. W przypadku pigułek dwufazowych w opakowaniu znajdują się 2 różne kolory tabletek w proporcji 11 do 10 sztuk. Takie tabletki należy przyjmować w odpowiedniej kolejności – zgodnie z zaleceniami lekarza oraz z informacjami umieszczonymi na ulotce. W tym przypadku dawka hormonów zmienia się dwukrotnie w trakcie 1 cyklu i zależna jest od dnia tego cyklu. Ostatnia grupa to tabletki trójfazowe. W opakowaniu takich pigułek znajdziemy 3 różne kolory tabletek (ciemnożółte, jasnobrązowe oraz białe) o różnych kombinacjach 2 hormonów. W trakcie trwania 1 cyklu dawka hormonów zmienia się aż 3-krotnie.

• Etynyloestradiol + Drospirenon jest to jednofazowy doustny środek antykoncepcyjny stosowany w celu zapobiegania ciąży. Ta złożona pigułka zawiera hormony żeńskie, które blokują owulację. Dodatkowo lek zmienia właściwości śluzu szyjkowego, przez co przemieszczanie się plemników jest utrudnione. Drospirenon to syntetyczny progestagen o słabym działaniu antyandrogennym oraz antymineralokortykosteroidowym. Jego główne zadanie to hamowanie wydzielania hormonu luteinizującego. Działa on moczopędnie przez co zapobiega zatrzymywaniu się wody w organizmie, a także zmniejsza ryzyko przyrostu masy ciała. Etynyloestradiol to z kolei syntetyczny estrogen, który wykazuje 5-10-krotnie silniejsze działanie niż estradiol. Działa on tak jak naturalne żeńskie hormony. Hamuje wydzielanie hormonu folikulotropowego, tym samym uniemożliwiając dojrzewanie pęcherzyków Graafa. Jest on pochodną naturalnego estradiolu. Przykładowe leki: Asubtela, Mywy, Vibin, Vibin Mini, Axia, Axia Conti, Lesinelle, Naraya, Naraya Plus, Novynette, Yaz, Daylette,

• Etonogestrel + Etynyloestradiol – Etonogesterl oraz etynyloestradiol są uwalniane z systemu terapeutycznego dopochwowego (0,12 mg oraz 0,015 mg na dobę przez okres kolejnych 3 tygodni), który stosowany jest w celu zapobiegania ciąży u kobiet będących w wieku rozrodczym. Etonogestrel jest pochodną 19-nortestosteronu – progestagenem. Po założeniu pierścienia dopochwowego jest szybko wchłaniany z błony śluzowej pochwy. Jego całkowita dostępność biologiczna jest bliska 100%. Jego stężenie zmniejsza się dwufazowo. Wydalany jest wraz z moczem oraz z żółcią w postaci niezmienionej, a także w postaci metabolitów. Etynyloestradiol to syntetyczny estrogen, który wykazuje 5-10-krotnie silniejsze działanie od estradiolu. Jego stężenie również zmniejsza się w sposób dwufazowy. Wydalany jest, tak jak etonogestrel, wraz z moczem i żółcią, ale w postaci metabolitów. Głównym zadaniem etynyloestradiolu jest hamowanie owulacji. Interakcje pomiędzy etonogestrelem a etynyloestradiolem nie zostały zaobserwowane. Przykładowe leki: Nuvaring, Polaring,

• Etynyloestradiol + Octan chlormadynonu – Tabletka zawierająca 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg chlormadynonu octanu zaliczana jest do tzw. antykoncepcji uniwersalnej. Taka antykoncepcja stosowana jest przez okres 21 dni, po którym następuje 7-dniowa przerwa. Octan chlormadynonu jest to gestagen, który podobny jest do naturalnego progesteronu. Wykazuje on silne właściwości anty-androgenne. Nie zaburza on libido, nie ma negatywnego wpływu na samopoczucie, a także na wygląd zewnętrzny (np. wzrost masy ciała). Octan chlormadynonu przekształcany jest w agonistę receptora GABA-A czyli w allopregnanolon i w takiej formie uspokaja, a także rozładowuje napięcie. Po połączeniu tego hormonu z niewielką ilością etynyloestradiolu wydzielanie beta endorfin (hormonów szczęścia) zwiększa się, tym samym znika napięcie, poprawia się samopoczucie oraz rośnie libido. Dodatkowo może to prowadzić do zmniejszenia ilości zmian trądzikowych oraz łojotoku czy do zlikwidowania nadmiernego owłosienia. Etynyloestradiol jest to syntetyczny estrogen działający aż 5-10-krotnie silniej od estradiolu. Jego głównym zadaniem jest hamowanie owulacji. Wydalany jest wraz z moczem oraz żółcią w postaci metabolitów. Przykładowe leki: Angiletta, Belara,

• Etynyloestradiol + Gestoden – Każda tabletka doustnego środka antykoncepcyjnego zawiera gestoden i etynyloestradiol. Gestoden wykazuje działanie androgenne, jednak jest ono słabsze od działania lewonorgestrelu i noretysteronu. Gestoden zaliczany jest do 13-alkilowych pochodnych gonanu i w tej grupie wykazuje on najsilniejsze działanie progestagenne oraz przeciwgonadotropowe. Jego głównym zadaniem jest hamowanie wydzielania hormonu luteinizującego (LH), a także zmiana właściwości w obrębie endometrium, jajowodów oraz śluzu szyjkowego, co dodatkowo wpływa na wzrost skuteczności antykoncepcyjnego działania. Etynyloestradiol jest to syntetyczny estrogen. Wykazuje on 5-10-krotnie silniejsze działanie od estradiolu oraz dość silnie działa na metabolizm wątrobowy. Nie podlega on działaniu 17-β-dehydrogenazy. Jego zadanie polega na hamowaniu wydzielania hormonu folikulotropowego (FSH). Jest wchłaniany z przewodu pokarmowego, a wydalany wraz z moczem i żółcią. Przykładowe leki: Vines, Artilla,

• Etynyloestradiol + Dienogest – Takie połączenie hormonów występuje w jednofazowym doustnym środku antykoncepcyjnym. Dienogest to pochodna nortestosteronu. W badaniach in vitro wykazuje on 10-30 razy mniejsze powinowactwo do receptora progesteronowego od innych syntetycznych progestagenów. Wykazuje on silne właściwości progestagenne oraz przeciwandrogenne w badaniach na zwierzętach. Dienogest jest szybko i niemalże całkowicie wchłaniany. Dostępność biologiczna dienogestu w połączeniu z etynyloestradiolem to ok. 96%. Etynyloestradiol to syntetyczny estrogen, który wykazuje 5-10-krotnie silniejsze działanie od estradiolu. Nie podlega on działaniu enzymu, który przekształca estradiol do estronu (17 β-dehydrogenazy). Jego zadanie to hamowanie wydzielania FSH, dodatkowo stabilizuje on endometrium, zapobiega niespodziewanym krwawieniom, a także prowadzi do zwiększenia zawartości receptora progesteronowego w endometrium. Wydalany jest wraz z moczem i żółcią. Przykładowe leki: Bonadea, Atywia Daily, Atywia, Jeanine,

• Norgestymat + Etynyloestradiol Hormony te występują w jednofazowych doustnych środkach antykoncepcyjnych. Norgestymat to progestagen III generacji należący do pochodnych gonanu. Jest zaliczany do wybiórczych niskoadrogennych progestagenów. W niewielkim stopniu wpływa on na gospodarkę węglowodanową oraz lipidową, a także na układ krzepnięcia, masę ciała oraz ciśnienie tętnicze. Dodatkowo norgestymat zmniejsza objawy związane z występowaniem łojotoku, trądziku, hirsutyzmu, a także łysienia typu męskiego, zmniejsza ryzyko wystąpienia nowotworu endometrium. Norgestymat jest aktywny biologicznie, podobnie jak jego metabolit czyli 17-deacetylonorgestymat. Hamuje on wydzielanie LH, a dodatkowo wpływa na właściwości jajowodów, endometrium oraz śluzu szyjkowego, tym samym zwiększając skuteczność antykoncepcyjną leku. Etynyloestradiol to syntetyczny estrogen, który wykazuje 5-10-krotnie silniejsze działanie od estradiolu, dodatkowo dość silnie działa na metabolizm wątrobowy. Hamuje wydzielanie FSH, a także dojrzewanie pęcherzyka dominującego w jajniku. Pod jego wpływem endometrium jest ustabilizowane, nie występują niespodziewane krwawienia, a także rośnie zawartość receptora progesteronowego wewnątrz endometrium. Przykładowe leki: Elin,

• Walerianian estradiolu + Dienogest Jest to połączenie hormonów w czterofazowym doustnym środku antykoncepcyjnym lub też w preparacie, który stosowany jest do ciągłej hormonalnej terapii zastępczej u kobiet będących po menopauzie. Walerianian estradiolu to ester endogennego ludzkiego 17 β-estradiolu. Jego głównym zadaniem jest hamowanie owulacji, a także zmiana wydzielania śluzu szyjkowego oraz zmiana właściwości błony śluzowej macicy. Po podaniu p.o. wchłania się w całości. Ulega rozkładowi w jelicie lub w wątrobie, w wyniku czego powstaje estradiol oraz jego pochodne: estriol i estron, a także kwas walerianowy. Wydalany jest w większości wraz z moczem w niezmienionej postaci, a także w postaci metabolitów. Dienogest to syntetyczny progestagen, który jest pochodną nortestosteronu. W badaniach in vitro wykazuje on 10-30 razy mniejsze powinowactwo do receptora progesteronowego niż inne syntetyczne progestageny. Wykazuje również silne właściwości progestagenne oraz przeciwandrogenne w badaniach przeprowadzanych na zwierzętach. Wchłania się szybko i prawie całkowicie po podaniu p.o.. Jego maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po ok. 1-1,5 godzinie od przyjęcia. Wydalany jest w 75% z moczem oraz w 25% wraz z kałem.

• Nomegestrol + Estradiol – Nomegestrol stosowany pomiędzy 5. a 25. dniem cyklu miesiączkowego wpływa na zahamowanie owulacji. Dodatkowo wpływa na zmniejszenie wydzielanie gonadotropin, zmniejszenie stężenia estrogenów we krwi, a także zapobiega wydzielaniu naturalnego progesteronu. Jego przeciwgonadotropowe działanie odnotowano jedynie u pewnej grupy badanych. Octan nomegestrolu jest szybko wchłaniany po podaniu p.o. Wiąże się z białkami osocza w ok.98%. Wydalany jest głownie z kałem, a także w niewielkiej ilości wraz z moczem. Estradiol jest to hormon, który naturalnie wytwarzany jest w ludzkim organizmie płci żeńskiej. Działa on za pośrednictwem swoistych receptorów w obszarach takich jak narządy płciowe, gruczoł sutkowy, podwzgórze oraz przysadka. Stężenie tego hormonu w surowicy zależne jest od fazy cyklu miesiączkowego. Estradiol po podaniu domięśniowym powoli się wchłania, a następnie w ok. 50% wiąże się z białkami osocza. Jest szybko metabolizowany do estriolu i estronu – mniej czynnych metabolitów. Jego dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi od 5 do 7%, a jego biologiczny okres półtrwania w osoczu wynosi ok. 7 godzin. Wydalany jest w większości w postaci metabolitów wraz z moczem.

Wszystkie tabletki o działaniu antykoncepcyjnym są dostępne jedynie na receptę. Przed rozpoczęciem stosowania każdej z metod antykoncepcyjnych konieczne jest udanie się na wizytę do ginekologa oraz dobranie – na podstawie wywiadu medycznego i badania – odpowiedniej metody antykoncepcyjnej.

Zalety stosowania tabletek antykoncepcyjnych

Jedną z najważniejszych zalet tabletek antykoncepcyjnych jest wysoka skuteczność. Jeżeli stosujemy je zgodnie z zaleceniami są one skuteczne w 99,7 % przypadków. Ich skuteczność może zostać obniżona na skutek pomijania połknięcia tabletki czy przyjmowania równocześnie leków, które osłabiają działanie pigułek antykoncepcyjnych. Nawet w takich sytuacjach szacuje się, że skuteczność tabletek wynosi 92 %. Dodatkowo wpływają one na zmniejszenie ryzyka powstawania nowotworów jajników, narządów rodnych oraz endometrium. Są stosunkowo wygodne w stosowaniu, a metoda ta jest całkowicie odwracalna.  Niekiedy tabletki łagodzą bóle miesiączkowe, zmniejszają krwawienia miesiączkowe.

Wady stosowania tabletek antykoncepcyjnych

W przypadku stosowania tabletek antykoncepcyjnych szczególnie istotne jest odpowiednie dobranie preparatu. W przeciwnym przypadku działania niepożądane, związane ze stosowaniem antykoncepcji, mogą znacząco wpłynąć na jakość życia. Do częstych skutków ubocznych zalicza się bóle i zawroty głowy, bóle brzucha oraz mdłości, tkliwość piersi, wahania wagi, a także problemy skórne. Kolejnym minusem stosowania tabletek antykoncepcyjnych jest konieczność codziennego pamiętania o zażyciu tabletki i to każdego dnia o tej samej porze. Taka systematyczność może niektórym sprawiać trudności i łatwo pominąć dawkę preparatu. Istnieje również ryzyko wystąpienia chorób zakrzepowych – zwłaszcza u kobiet, które skończyły 35. rok życia, mają nadwagę, palą papierosy, a także u osób z nadciśnieniem czy hipercholesterolemią. Tabletek antykoncepcyjnych nie powinny przyjmować osoby, u których pojawiły się zakrzepy w płucach, naczyniach krwionośnych lub innych narządach (także jeśli były w przeszłości). Przeciwwskazaniem jest również udar, zawał mięśnia sercowego, nowotwory piersi i narządów płciowych. Istnieje pewna korelacja pomiędzy wzrostem zachorowania na raka piersi, a stosowaniem pigułek antykoncepcyjnych, jednak zależność ta nie została potwierdzona.

Skutki uboczne związane ze stosowaniem tabletek antykoncepcyjnych

Oczywiście stosowanie tabletek antykoncepcyjnych związane jest z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Jednak z uwagi na coraz mniejszą dawkę hormonów, zawartą w tabletkach, większość dostępnych na rynku tabletek jest dobrze tolerowanych.

Skutki uboczne, które mogą wystąpić – zazwyczaj na początku stosowania tabletek – to:

• wystąpienie nieprawidłowych plamień i krwawień;
• skąpe miesiączki lub ich brak;
• wzrost masy ciała, zatrzymanie wody w organizmie;
• spadek libido;
• bóle głowy, migreny;
• podrażnienie oczu;
• nadmierna nerwowość, wahania nastroju;
• trądzik, łojotok;
• nudności, wymioty, problemy ze strony układu pokarmowego;
• tkliwość i bóle piersi;
• problemy z oddychaniem, duszności;
• grzybica pochwy, upławy;
• zmiany o charakterze zakrzepowo-zatorowym (rzadko);
• hiperlipidemia (rzadko);
• upośledzenie czynności wątroby (rzadko).

Przeciwwskazania do stosowania tabletek antykoncepcyjnych

Istnieją sytuacje, w których nie należy stosować tabletek antykoncepcyjnych. Są to:

• choroba zakrzepowo-zatorowa;
• zatorowość płucna;
• wrodzone zaburzenia krzepnięcia krwi;
• choroby układu krążenia;
• zaburzony przepływ krwi przez tętnice mózgowe;
• ciężkie choroby wątroby;
• niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych;
• ciąża oraz okres karmienia piersią (podczas karmienia piersią dozwolone są tabletki jednoskładnikowe).

Sytuacje awaryjne podczas stosowania tabletek antykoncepcyjnych

Zdarzają się sytuacje, gdy np. dojdzie do pominięcia zażycia 1 tabletki. W takim przypadku należy postępować zgodnie z informacjami zawartymi w ulotce oraz zgodnie z zaleceniami producenta.

Źródła