Pregabalina

Pregabalina to lek przeciwpadaczkowy, który należy do grupy pochodnych kwasu gamma-aminomasłowego. Jest on najczęściej stosowany jako leczenie uzupełniające w napadach częściowych u dorosłych z padaczką. Lek ten może również być stosowany w leczeniu bólu neuropatycznego u dorosłych, zarówno o pochodzeniu obwodowym, jak i ośrodkowym, oraz w leczeniu zaburzeń lękowych u dorosłych.

Pregablina Działanie

Pregabalina – po zastosowaniu doustnym – dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Jej maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest po ok. 1 godzinie od zastosowania leku. W przypadku stosowania tego preparatu wraz z pokarmem maksymalne stężenie leku we krwi zostaje zmniejszone o ok. 25 do 30% i osiągane jest po ok. 2,5 godzinach od zastosowania leku. Wchłanianie pregabaliny pozostaje takie same. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, a u zwierząt przedostaje się przez barierę krew-mózg, a także przenika przez łożysko do pokarmu matki. 98% dawki wydalane jest – w niezmienionej postaci – wraz z moczem.

Wskazania do stosowania Pregabaliny

Lek Pregabalina wykazuje działanie przeciwpadaczkowe. Zaliczany jest do pochodnych kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Preparat ten najczęściej stosuje się:

W leczeniu wspomagającym napadów częściowych u osób dorosłych (wtórnie uogólnionych lub nie).
Pregabalina jest lekiem, który został zatwierdzony do stosowania w leczeniu wspomagającym napadów częściowych u dorosłych. Mechanizm działania pregabaliny polega na hamowaniu uwalniania neuroprzekaźników, takich jak glutaminian, które biorą udział w przekazywaniu sygnałów w mózgu i mogą prowadzić do powstawania napadów padaczkowych.Stosowanie leku jako leczenia wspomagającego w przypadku napadów częściowych u dorosłych może pomóc w zmniejszeniu częstotliwości i nasilenia napadów oraz poprawić jakość życia pacjenta. Lek ten jest zwykle dobrze tolerowany przez większość pacjentów, ale może powodować niepożądane działania, takie jak senność, zawroty głowy, problemy z koncentracją, zaburzenia równowagi czy problemy z pamięcią.

W leczeniu bólu neuropatycznego o pochodzeniu obwodowym i ośrodkowym u osób dorosłych (neuropatia cukrzycowa, neuralgia po półpaścu, uraz rdzenia kręgowego).
Pregabalina jest lekiem, który został zatwierdzony do stosowania w leczeniu bólu neuropatycznego, zarówno pochodzenia obwodowego, jak i ośrodkowego u osób dorosłych. Mechanizm działania pregabalin opiera się na zmniejszaniu uwalniania neuroprzekaźników, takich jak glutaminian, noradrenalina i substancja P, które biorą udział w przekazywaniu sygnałów bólowych w układzie nerwowym.Stosowanie pregabalin może pomóc w zmniejszeniu intensywności bólu oraz poprawić jakość życia osoby cierpiącej na ten rodzaj bólu. Lek ten jest dobrze tolerowany przez większość pacjentów, ale może powodować niepożądane działania, takie jak senność, zawroty głowy, suchość w ustach, problemy z koncentracją lub zaburzenia równowagi.

Leczenie zaburzeń lękowych u osób dorosłych.
Pregabalina jest lekiem, który jest stosowany w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych u dorosłych. Mechanizm działania pregabaliny polega na hamowaniu uwalniania neuroprzekaźników, takich jak glutaminian, które biorą udział w przekazywaniu sygnałów w mózgu i mogą prowadzić do powstawania objawów lękowych.Stosowanie pregabaliny w leczeniu GAD może pomóc w redukcji objawów lękowych, takich jak napięcie, niepokój, drażliwość czy trudności w koncentracji. Lek ten może również poprawić jakość snu, zmniejszyć napady paniki oraz pomóc w zmniejszeniu związanych z lękiem dolegliwości somatycznych, takich jak bóle głowy czy bóle brzucha.

Przeciwwskazania do stosowania leku pregabalina

• nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników leku,
• dzieci oraz młodzież,

Dawkowanie Pregabaliny

Prawidłowa dawka wynosi od 150 mg do 600 mg na dobę, podzielona na dwie lub trzy dawki.

Ból neuropatyczny: Leczenie pregabaliną rozpoczyna się od dawki 150 mg na dobę, podzielonej na dwie lub trzy dawki. Po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg na dobę, a następnie, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i potrzeby, po kolejnych 7 dniach można zwiększyć ją do maksymalnej dawki 600 mg na dobę.

Padaczka: Leczenie pregabaliną rozpoczyna się od dawki 150 mg na dobę, podzielonej na dwie lub trzy dawki. Po pierwszym tygodniu dawkę można zwiększyć do 300 mg na dobę. Maksymalną dawkę 600 mg na dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu leczenia.

Uogólnione zaburzenia lękowe: Dawkowanie pregabaliny wynosi od 150 do 600 mg na dobę, podzielona na dwie lub trzy dawki. Należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Leczenie rozpoczyna się od dawki 150 mg na dobę, a po pierwszym tygodniu dawkę można zwiększyć do 300 mg na dobę. Po kolejnym tygodniu leczenia dawkę można zwiększyć do 450 mg na dobę, a maksymalną dawkę 600 mg na dobę można zastosować po kolejnym tygodniu.

Przerwanie leczenia pregabaliną: W przypadku konieczności przerwania leczenia pregabaliną należy stopniowo zmniejszać dawkę przez okres co najmniej 1 tygodnia, niezależnie od wskazań . Taka praktyka kliniczna jest zalecana.

Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki pregabaliny.

Dzieci i młodzież: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności pregabaliny u dzieci poniżej 12 lat i młodzieży w wieku 12-17 lat.

Osoby w podeszłym wieku: Ze względu na zmniejszoną czynność nerek, pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny.

Stosowanie Pregabaliny

Środki ostrożności związane ze stosowaniem leku Pregabalina

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania są niezwykle istotne, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu leczniczego. Zalecenia te uwzględniają różne czynniki, takie jak wiek, stan zdrowia pacjenta, istniejące choroby, stosowanie innych leków i interakcje między nimi.

Pacjenci z cukrzycą

W celu uniknięcia przyrostu masy ciała podczas stosowania pregabaliny, pacjenci z cukrzycą mogą wymagać dostosowania dawek hipoglikemizujących produktów leczniczych.

Reakcje nadwrażliwości

W przypadku wystąpienia objawów obrzęku naczynioruchowego, takich jak obrzęk twarzy, ust lub górnych dróg oddechowych, należy niezwłocznie przerwać stosowanie pregabaliny i rozważyć alternatywną metodę leczenia.

Alkohol

Podczas stosowania pregabaliny zaleca się, aby pacjenci powstrzymali się od spożywania alkoholu. Pregabalina ma właściwości uspokajające i może nasilać działanie alkoholu, co może prowadzić do poważnych skutków zdrowotnych. Spożycie alkoholu podczas kuracji z pregabaliną może zwiększyć ryzyko działań niepożądanych, takich jak senność, osłabienie koordynacji ruchowej, zawroty głowy oraz zmniejszenie zdolności poznawczych, a tym samym zwiększyć ryzyko wypadków komunikacyjnych lub innych niebezpiecznych sytuacji.

Ciężkie niepożądane reakcje skórne

Leczenie pregabaliną może rzadko prowadzić do ciężkich niepożądanych reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), co może zagrażać życiu pacjenta. Należy ścisłe monitorować objawy przedmiotowe i podmiotowe i natychmiast przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia tych reakcji, rozważając alternatywną metodę leczenia.

Zawroty głowy, senność, utrata przytomności, splątanie i zaburzenia psychiczne

Pregablina może powodować zawroty głowy i senność, co może zwiększać ryzyko upadków u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni zachować ostrożność i unikać działań wymagających skupienia uwagi do momentu ustalenia wpływu leku na ich organizm. Po wprowadzeniu leku do obrotu donoszono również o przypadkach utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych.

Objawy związane z narządem wzroku

W badaniach klinicznych, pacjenci leczeni pregabaliną częściej zgłaszali niewyraźne widzenie, pogorszenie ostrości widzenia i zmiany w polu widzenia w porównaniu z grupą kontrolną otrzymującą placebo. Częstość występowania zmian w badaniach dna oka była natomiast mniejsza u pacjentów leczonych pregabaliną niż u pacjentów otrzymujących placebo. Podczas kuracji istnieje ryzyko pogorszenia ostrości wzroku.

Niewydolność nerek

Zgłaszano przypadki niewydolności nerek, ale niekiedy to działanie niepożądane ustępowało po przerwaniu stosowania pregabaliny. Brak danych dotyczących odstawienia jednocześnie stosowanych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym i zastosowania monoterapii pregabaliną, po opanowaniu napadów przy użyciu pregabaliny wprowadzonej jako leczenie wspomagające.

Objawy odstawienia

U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną, takie jak bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunka, zespół grypopodobny, nerwowość, depresja, ból, drgawki, nadmierne pocenie się i zawroty głowy, sugerujące uzależnienie fizyczne. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych stanów.

Drgawki

Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal.

Odstawienie długotrwałego leczenia

Dane wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia po przerwaniu długotrwałego leczenia pregabaliną mogą być zależne od dawki.

Zastoinowa niewydolność serca

Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca u niektórych pacjentów otrzymujących pregabalinę. Reakcje te obserwowano głównie u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, podczas terapii pregabaliną stosowanej z powodu bólu neuropatycznego. Należy zachować ostrożność stosując pregabalinę u tej grupy pacjentów. Przerwanie stosowania pregabaliny może spowodować ustąpienie objawów.

Leczenie ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego:

W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza senności. Powodem może być działanie addytywne innych, jednocześnie stosowanych produktów leczniczych (np. leków przeciwspastycznych) niezbędnych w leczeniu tego stanu. Fakt ten należy brać pod uwagę w przypadku przepisywania pregabaliny takim pacjentom.

Depresja oddechowa

Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej związane ze stosowaniem pregabaliny. Pacjenci z upośledzeniem czynności układu oddechowego, chorobami układu oddechowego lub chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, stosujący jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN oraz w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego. U tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).

Myśli i zachowania samobójcze

Donoszono o występowaniu myśli i zachowań samobójczych u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe w różnych wskazaniach. Metaanaliza badań randomizowanych, kontrolowanych placebo oceniających leki przeciwpadaczkowe również wykazała niewielki wzrost ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm leżący u podstaw tego zjawiska nie jest znany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości wzrostu ryzyka pod wpływem pregabaliny. Z tego względu należy obserwować pacjentów pod kątem oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Należy zalecać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych.

Jednoczesne stosowanie z opioidami

Z powodu ryzyka depresji ośrodkowego układu nerwowego, należy zachować ostrożność przy przepisywaniu pregabaliny do stosowania jednocześnie z opioidami (patrz punkt 4.5). W badaniu kliniczno-kontrolnym, w którym udział brali pacjenci stosujący opioidy, zauważono, że u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmowali pregabalinę i opioidy, wystąpiło wyższe ryzyko zgonu związanego ze stosowaniem opioidów, w porównaniu z pacjentami stosującymi tylko opioidy (skorygowany iloraz szans 1,68 [95% CI 1,19-2,36]). To podwyższone ryzyko obserwowano przy małych dawkach pregabaliny (≤ 300 mg, skorygowany iloraz szans 1,52 [95% CI 1,04-2,22]), wraz z tendencją do wyższego ryzyka przy dużych dawkach pregabaliny (> 300 mg, skorygowany iloraz szans 2,51 [95% CI 1,24-5,06]).

Niewłaściwe stosowanie, nadużywanie oraz uzależnienie od leku

Zgłaszano przypadki niewłaściwego stosowania, nadużywania oraz uzależnienia od pregabaliny. Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy w przeszłości mieli problemy z nadużywaniem leków, oraz obserwować ich w kierunku objawów niewłaściwego stosowania, nadużywania oraz uzależnienia od pregabaliny. Zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji na lek, zwiększania dawki oraz poszukiwania środka uzależniającego.

Encefalopatia

Zgłaszano przypadki encefalopatii, zwłaszcza u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii.

Nietolerancja laktozy

Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie należy stosować tego produktu leczniczego u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki działań niepożądanych związanych z osłabieniem czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego, takimi jak niedrożność jelit, porażenna niedrożność jelit czy zaparcia. Ryzyko takich działań niepożądanych wzrasta, gdy pregabalina jest stosowana jednocześnie z produktami, które mogą wywoływać zaparcia, np. opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Z tego względu, jeśli pregabalina ma być stosowana jednocześnie z opioidami, należy rozważyć zastosowanie środków zapobiegających zaparciom. Szczególnie ważne jest to u kobiet oraz osób w podeszłym wieku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Ze względu na to, że pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (<2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów). Ponadto, w badaniach in vitro nie stwierdzono, że pregabalina hamuje metabolizm innych leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że będzie wywoływać interakcje farmakokinetyczne lub podlegać im.

Badania in vivo i analiza farmakokinetyki populacyjnej

Badania in vivo wykazały, że pregabalina nie wpływa na farmakokinetykę innych leków, takich jak fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna, lorazepam, oksykodon i etanol. Analiza farmakokinetyki populacyjnej wykazała, że doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie mają istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny.

Doustne leki antykoncepcyjne, noretysteron i(lub) etynyloestradiol

Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych leków antykoncepcyjnych noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym.

Produkty lecznicze działające na ośrodkowy układ nerwowy

Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Jednoczesne stosowanie pregabaliny z opioidami lub innymi produktami leczniczymi działającymi hamująco na OUN może prowadzić do niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu. Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu, jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej.

Interakcje u osób w podeszłym wieku

Nie prowadzono swoistych badań dotyczących interakcji farmakodynamicznych u ochotników w podeszłym wieku. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn pod wpływem pregabalin może być ograniczona, ponieważ lek może powodować zawroty głowy oraz senność, dlatego nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych dopóki nie zostanie ustalone, czy pregabalina wpływa na ich zdolność prowadzenia samochodu. Pregabalina może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność pacjentów do wykonywania tych czynności.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Kobiety w wieku rozrodczym / antykoncepcja u mężczyzn i kobiet

Aby uniknąć nieznanych zagrożeń dla zdrowia, kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji.

Ciąża

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania pregabaliny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwe skutki na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Nieznane jest ryzyko dla ludzi.

Pregabaliny nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne (jeśli korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu).

Karmienie piersią

Pregabalina przenika do mleka matki (patrz punkt 5.2). Skutki pregabaliny na organizm noworodków/niemowląt są nieznane. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie pregabaliną, biorąc pod uwagę korzyści karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści wynikające z leczenia dla matki.

Płodność

Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących wpływu pregabaliny na płodność kobiet.

W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników, zdrowym mężczyznom podawano pregabalinę w dawce 600 mg/dobę. Po trzech miesiącach przyjmowania leku nie stwierdzono wpływu na ruchliwość plemników.

Z czym nie łączyć leku Pregabalina

Pregabalina i Opioidy – Stosowanie leku Pregabalina równocześnie z opioidami może prowadzić do wzmożenia efektów uspokajających obu leków. Może to spowodować niewydolność oddechową, śpiączkę, a w skrajnych przypadkach zgon. Użytkownicy powinni być świadomi tego ryzyka i unikać łączenia tych substancji.

Pregabalina i Oksykodon – Oksykodon, będący lekiem przeciwbólowym, może nasilić działanie Pregabaliny, prowadząc do zwiększonego ryzyka zawrotów głowy, senności, i obniżenia poziomu koncentracji. Pacjenci stosujący oba leki powinni zachować szczególną ostrożność.

Pregabalina i Lorazepam – Lorazepam, stosowany w leczeniu stanów lękowych, w połączeniu z Pregabaliną może powodować podobne skutki jak oksykodon, zwiększając ryzyko zawrotów głowy, senności i zmniejszenia koncentracji.

Pregabalina i Alkohol – Spożywanie alkoholu podczas leczenia Pregabaliną zwiększa ryzyko nasilenia efektów ubocznych takich jak zawroty głowy i senność. Zaleca się unikanie alkoholu podczas terapii tym lekiem.

Pregabalina i Środki Antykoncepcyjne – Pregabalina może być stosowana równocześnie z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi bez obawy o negatywne interakcje.

Pregabalina i Posiłki – Kapsułki Pregabaliny mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków, co oznacza, że nie ma konieczności dostosowywania czasu przyjmowania leku do planu posiłków.

Czytaj więcej: Z czym nie łączyć leku Pregabalina

Skutki uboczne leku Pregabalina

Ponad 8 900 pacjentów brało udział w programie badań klinicznych z pregabaliną, z czego ponad 5 600 zostało poddanych badaniom podwójnie ślepej próby kontrolowanych placebo. Zawroty głowy i senność były najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi. Zazwyczaj nasilenie działań niepożądanych było łagodne lub umiarkowane. W grupie pacjentów otrzymujących pregabalinę odsetek przypadków odstawienia produktu leczniczego z powodu działań niepożądanych wyniósł 12%, w porównaniu do 5% w grupie pacjentów otrzymujących placebo. Zawroty głowy i senność były najczęstszymi działaniami niepożądanymi powodującymi przerwanie leczenia pregabaliną.

Inne zauważone skutki uboczne:

• zawroty głowy,
• senność,
• wzrost łaknienia,
• nerwowość,
• zaburzenia równowagi,
• spadek libido,
• omamy,
• napady paniki,
• pogorszenie nastroju,
• zwiększenie apetytu, wzrost wagi (u osób chorujących na cukrzycę),
• zaburzenia czynności nerek,
• nieostre widzenie, pogorszenie widzenia.

Czytaj więcej: Skutki uboczne leku Pregabalina

Zadaj pytanie lekarzowi

Zadaj pytanie do lekarza anonimowo i bezpłatnie.

Pytanie do lekarza

Pseudonim *

Email *

Wyślij

O leku

Źródła

Zamienniki dla leku Pregabalina

Ostatnia aktualizacja: 2 stycznia 2024